[현대차증권 제약/바이오 여노래]
펩트론(087010)
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IN LILLY WE TRUST
Eli Lilly – Camurus, 지질 기반의 서방형 액체 제형 FluidCrystal® 기술 계약
– 2025년 6월 4일 Eli Lilly는 Camurus의 지질 액체 서방형 제형 플랫폼 FluidCrystal®의 심혈관비만대사치료제 대상 연구/개발/생산/상업화를 위한 협력 및 기술 계약 체결. 선급금 및 개발 마일스톤 $290M(약 3,960억원), 판매 마일스톤 $580M(약 7,923억원)으로 총 $870M(약 1조 1,885억원) 규모의 계약이었으며, 로열티는 제품 순매출(net sales)에서 mid-single%를 수령(약 3~6%).
– Eli Lilly는 해당 플랫폼을 자사 인크레틴 계열 비만치료제 4종에 대한 적용할 것으로 발표. 예상 파이프라인은 젭바운드(Tirzepetide; GLP-1/GIP), 레타트루타이드(Retatrutide; GLP/GIP/GCG)과 아밀린 약물에 대한 옵션으로 엘로랄린타이드(Eloralintide; Amylin)가 포함될 것으로 예상.
Camurus의 지질 기반의 액체 제형 FluidCrystal®, 급성 방출이 이슈
– FluidCrystal® 기술은 지질 기반 액상 제형으로, 극성 지질 분자로 구성되어 지질 기반 액상 형태로 존재. 주사로 투입되어 체내에서 물분자를 흡수할 경우 젤(Gel)형태로 변하고, 분해되는 과정에서 내부에 보존된 원료의약품(API)를 방출하는 기술 (그림 2/3).
– Camurus는 장기지속형 브리잔디(Brixandi; 부프레노르핀; 마약성 제제 오남용 치료제)을 개발하였으며, 약물을 1개월 피하(SC)로 투약하는 제형으로 허가. 저분자화합물인 부프레노르핀과 달리 펩타이드의 경우 성장호르몬 억제제 소마토스타틴의 유사체인 옥트레오티드(Octreotide)를 장기지속형으로 개발중인 CAM2029가 있으며, 2013년 Novartis가 옵션을 행사하며 기술계약을 맺었으나 2018년 Camurus측에서 계약을 파기하고 직접 개발. 2024년 효능과 안전성 문제는 없었지만 cGMP 제조문제로 미허가. 이 외에도 위고비의 원료 Semaglutide를 1개월 제형으로 개발하는 CAM2056 파이프라인 개발 중 (그림 1).
– FluidCrystal과 같은 주사형 하이드로젤의 경우 투약 부위에서 수분을 흡수하며 팽윤(swelling)하게 되고, 이로 인한 급성 방출이 발생하여 PK를 조절하기 힘들다는 한계가 있었으며, 기존 Camurus의 파이프라인과 제품에서도 투약 직후 PK값이 단회 투약과 비슷한 농도로 상승하는 결과가 있어 약물의 급성 확산에 의한 부작용이 우려되는 기술 (그림 4).
물과 섞일 수 없는 펩트론의 SmartDepot®의 약점을 보완할 수 있다면
– 펩트론의 SmartDepot®기술은 PLGA를 이용한 미립구(Microsphere)로, 건조 공정을 통해 최종적으로 분말 제형으로 생산. 친수성인 PLGA의 한계 상 물 분자와 결합 시 분해가 시작되어 약물이 방출되기 시작.
– 액상으로 제조되어야 PFS(Pre-filled Syringe; 사전충전형 주사기)로 제작되어 현재의 위고비/젭바운드와 동일한 펜형 주사기로 제조 가능. 따라서 SmartDepot®의 경우 액상 제형으로 만들기 위해 소수성 용매를 이용할 가능성이 높고, 유기용매를 제외하면 지질 기반의 액상일 것으로 예상.
– 2014년 Royal Society of Chemisty지에 발표된 논문에서도 미립구(Microsphere)기술과 체내 주입형 하이드로겔(in situ formed hydrogel)을 결합시켜 각 기술의 단점을 극복하고 서방형 제형으로서 사용이 가능하다는 연구 결과가 존재. 다만 해당 연구는 PEG를 기반으로 하는 하이드로겔과 유화방식으로 제조된 미립구의 결합으로 현재 SmartDepot® 및 FluidCrystal® 기술과는 차이가 존재 (그림 5/6).
– 결론적으로 연구결과를 기반으로 충분히 두 기술이 펜형 주사기를 위해 조합 가능한 기술로 판단, Eli Lilly의 Camurus 기술 계약이 단순 경쟁 관계 플랫폼에 대한 계약으로 단정지을 필요는 없는 것으로 분석.
URL: https://buly.kr/3j8HYSR
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